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化學試劑4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽的生產方法與應用

放大字體  縮小字體 發布日期:2022-01-04 11:43:02  瀏覽次數:160
核心提示:4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽是一種4-胺甲基苯硼酸類化合物,該類化合物是Suzuki反應常用的底物之一,主要用于合成聯苯類化合物,在醫藥領域、OLED材料領域有較多的應用。今天化浪化學試劑網主要給大

4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽是一種4-胺甲基苯硼酸類化合物,該類化合物是Suzuki反應常用的底物之一,主要用于合成聯苯類化合物,在醫藥領域、OLED材料領域有較多的應用。今天化浪化學試劑網主要給大家介紹一下該試劑的生產方法與應用。

 化學試劑,4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽

以水、甲醇、氨基甲酸叔丁酯、甲苯亞磺酸鈉、4-甲酰基苯硼酸和甲酸為原料,分別取160ml、80ml、10g、30.4g、12.8g和6.5ml,加入反應瓶中在室溫下反應36小時,然后抽濾得到的粗品依次用水和甲基叔丁基醚洗滌,干燥后可以的得到一種白色固體。將該固體與600mlTHF一起加入反應器中,邊攪拌邊加入99.5g碳酸鉀,加熱升溫至60攝氏度反應15小時,反應結束并冷卻后用硅藻土過濾,濃縮蒸除溶劑后可以得到亞胺中間體約15.14g。

 

將得到的中間體溶于150ml甲醇,然后緩慢加入4.6g硼氫化鈉,室溫反應12小時以上,減壓濃縮后可以得到一種還原中間體,用檸檬酸水調節該中間體溶液的PH值至5-6,乙酸乙酯萃取,有機相水洗并干燥后可以得到4-(N-Boc-胺甲基)苯基硼酸。

 化學試劑,4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽

z后將4-(N-Boc-胺甲基)苯基硼酸與100mL 3.0M氯化氫/乙酸乙酯溶液中混合,在室溫下攪拌2小時充分混合反應,抽濾后即可以得到所需化學試劑4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽10.18g。

 

該化學試劑可以用來制備BTK抑制劑,BTK是B細胞受體通路重要信號分子,在B淋巴細胞的各個發育階段表達,參與調控B細胞的增殖、分化與凋亡,在惡性B細胞的生存及擴散中起著重要作用。而BTK抑制劑可以有效的控制B細胞類腫瘤的繁殖和擴散,在臨床醫學中的重要性不言而喻。

 

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來自:www.chinaharlan.com

 
關鍵詞: 化學試劑網 化工
 
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